Chlorpromazyna
Ogólne informacje
Nomenklatura systematyczna (IUPAC):
2-chloro-N,N-dimetylo-10H-fenotiazyno-10-propyloamina 2-chloro-10-(3-dimetyloaminopropylo)-fenotiazyna
Inne nazwy	torazyna
Wzór sumaryczny	C17H19ClN2S
SMILES	CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2SC2=C1C=C(Cl)C=C2
Masa molowa	318,86 g/mol
Wygląd	ciecz
Identyfikacja
Numer CAS	50-53-3
PubChem	2726[1]
DrugBank	APRD00482[2]
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 2,55 mg/l[3] Temperatura topnienia poniżej 25 °C ([3])
Niebezpieczeństwa
MSDS	Zewnętrzne dane MSDS
Zagrożenia wg MSDS
Silnie toksyczny (T+)
NFPA 704	1 2 0
Zwroty ryzyka	R25, R26, R36/38
Zwroty bezpieczeństwa	S1/2, S28, S36/37, S45, S46
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą warunków standardowych (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC	N 05 AA 01
Stosowanie w ciąży	kategoria C[4]
Farmakokinetyka
Biodostępność	doustnie 40-50% poprzez iniekcję 10-70%
Okres półtrwania	ok. 30 h[4]
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	90-95%[4]
Metabolizm	wątrobowy, głównie przez CYP2D6
Wydalanie	nerkowe[4]
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie, doodbytniczo, domięśniowo, dożylnie
Dawka śmiertelna	LDLo 37,5 mg/kg (dziecko, doustnie) LD50 142 mg/kg (szczur, doustnie)[3]

Chlorpromazyna (ATC: N 05 AA 01) – organiczny związek chemiczny, lek psychotropowy, pochodna fenotiazyny o działaniu przeciwpsychotycznym, przeciwautystycznym i uspokajającym. Budową chemiczną zbliżony do chlorprotiksenu.

Był to pierwszy, skuteczny lek neuroleptyczny, stosowany w leczeniu schizofrenii, w stanach manii, a także psychozach nieschizofrenicznych.

[edytuj] Własności farmakologiczne i mechanizm działania

Chlorpromazyna jest alifatyczną pochodną fenotiazyny. Jest pierwszym skutecznym neuroleptykiem wprowadzonym do lecznictwa. Wykazuje działanie przeciwpsychotyczne i uspokajające oraz przeciwautystyczne, przeciwlękowe i umiarkowanie przeciwwymiotne.

Używana w postaci chlorowodorku. Okres półtrwania wynosi 30 godzin. Metabolizowana w wątrobie, jest wydalana przez nerki i układ pokarmowy w postaci nieaktywnych metabolitów. Przenika przez barierę krew-mózg i łożysko do pokarmu kobiecego. Oddziałuje na różne receptory w mózgu, wykazuje następujące działanie:

• antagonizm receptorów dopaminowych (D2),
• antagonizm receptorów 5-HT₂,
• antagonizm receptorów adrenergicznych α₁,
• antagonizm receptorów muskarynowych (działanie cholinolityczne),
• antagonizm receptorów H₁ (działanie przeciwhistaminowe).

Działanie rozpoczyna się po 30 do 60 minut w przypadku podania doustnego i po 15 do 30 minut w przypadku podania domięśniowego.

[edytuj] Wskazania

Jest stosowana głównie w przypadkach schizofrenii połączonej z nadpobudliwością ruchową, w stanach manii, w psychozach nieschizofrenicznych, jako środek uspokajający w premedykacji przed operacjami oraz w zaburzeniach emocjonalnych u dzieci. Jako lek pomocniczy stosowana w objawach abstynencyjnych toksykomanii, m.in. heroiny. Dawkowanie u dorosłych w psychiatrii początkowo 25 mg 3 razy na dobę aż do dawki optymalnej (200–600 mg na dobę). Maksymalna dawka początkowa w warunkach szpitalnych wynosi 800 mg.

[edytuj] Przeciwwskazania

• niewydolność wątroby i krążenia
• choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
• choroba Parkinsona, choroba Addisona
• zatrucia: barbituranami, etanolem i narkotycznymi lekami przeciwbólowymi^[5]

[edytuj] Działania niepożądane

Do najczęstszych działań niepożądanych zalicza się senność, zaburzenia snu, depresję, niemożność koncentracji, zahamowanie ruchowe, parkinsonowski zespół poneuroleptyczny, drgawki, zaburzenia czynności wątroby, hipotermię, ostry zespół dyskinetyczny, zaburzenia temperatury ciała, apatię, tachykardię.

Silne działanie uboczne na układ wegetatywny oraz pojawienie się nowych generacji neuroleptyków (np. olanzapina, risperidon) powoduje, iż traci na znaczeniu w lecznictwie i jest wypierana nowszymi preparatami.

[edytuj] Preparaty

• preparaty proste:
  • Chlorazin (Pharmachim) drażetki, ampułki, fiolki^[5]
  • Chlorazin (Streuli) tabletki, czopki^[5]
  • Chlorpromanyl (Technilab) fiolki^[5]
  • Chlorpromazine (Farmitalia Carlo Erba) tabletki, fiolki, ampułki^[5]
  • Chlorpromazine (Horner) ampułki^[5]
  • Fenactil (Jelfa) drażetki^[5]
  • Fenactil (Polfa Warszawa) ampułki^[5]
  • Fenactil (Unia) fiolki^[5]
  • Hibernal (Egis) tabletki, ampułki^[5]
  • Largactil (Specia) tabletki, fiolki, ampułki^[5]
  • Novochlorpromazine (Novopharm) tabletki^[5]
  • Plegomazin (Egis) tabletki, ampułki^[5]

[edytuj] Historia

Chlorpromazyna stosowana była w leczeniu "schizofrenii bezobjawowej" w psychiatrii represyjnej w Związku Radzieckim^{[potrzebne źródło]}.

  Wikimedia Commons ma zbiór multimediów związanych z tematem:
Chlorpromazyna

Przypisy

Przeczytaj zastrzeżenia dotyczące pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii!